Strofantyna jest glikozydem, który wcześniej był stosowany w leczeniu chorób układu krążenia. Obecnie jest on najczęściej stosowany w medycynie weterynaryjnej. Strofantyna działa na receptory ATPazy sodowo-potasowej i w dużych dawkach może być śmiertelna. W niektórych częściach Afryki jest używana jako składnik zatrutych strzał.
Strofantyna — Działanie farmakologiczne
Strofantyna jest kompozycją glikozydów nasercowych (K-strofantyna-p, K-strofantozyd itp.) z nasion tropikalnej liany Strophathus Kombe Oliver i należy do grupy tzw. polarnych (hydrofilowych) glikozydów nasercowych, które są słabo rozpuszczalne w lipidach i słabo wchłaniane z przewodu pokarmowego.
Mechanizm działania związany jest z blokadą Na+-K+-ATG>-a3bi, wpływając na metabolizm Na+-Ca2+, co poprawia kurczliwość mięśnia sercowego. Lek potęguje siłę i szybkość skurczów serca, wydłuża rozkurcz, poprawia przepływ krwi do komór, zwiększa objętość wyrzutową, w niewielkim stopniu wpływa na n. vagus.
Strofantyna — Farmakokinetyka
Efekt terapeutyczny jest widoczny już po 5-10 minutach od podania dożylnego i osiąga maksymalny efekt po 15-30 minutach. Okres półtrwania eliminacji z osocza krwi produktu wynosi średnio 23 godziny. Praktycznie nie występuje efekt kumulacji.
Strofantyna — Wskazania
- Ostra niewydolność krążenia,
- Przewlekła niewydolność serca w stadium II (nadkomorowe zaburzenia rytmu, migotanie i trzepotanie przedsionków).
Strofantyna — Przeciwwskazania
- Organiczne uszkodzenia serca i naczyń krwionośnych;
- Ostre zapalenie mięśnia sercowego;
- Zapalenie wsierdzia;
- Ciężka kardioskleroza;
- Ostry zawał serca;
- Blok przedsionkowo-komorowy II-III stopnia;
- Ciężka bradykardia;
- Kardiomiopatia obturacyjna przerostowa;
- Zwężające zapalenie osierdzia;
- Hipokapemia;
- Zespół zatoki szyjnej;
- Tętniak aorty piersiowej;
- Zespół osłabienia węzła zatokowego;
- Zespół WPW;
- Intoksykacja glikozydami.
Strofantyna — Dawkowanie i podawanie
Strofantyna jest podawana dożylnie (czasami domięśniowo). Do podania dożylnego lek rozcieńcza się w 10-20 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu. Lek podawany jest powoli przez okres 5-6 minut. W ciągu pierwszych 2 dni lek może być podawany 2 razy na dobę.
Roztwór Strofantyny można również podawać dożylnie kroplowo (w 100 ml izotonicznego roztworu chlorku sodu), ponieważ podczas tej formy podawania istnieje mniejsze prawdopodobieństwo wystąpienia działania toksycznego. Jeśli leku nie można podać do żyły, podaje się go domięśniowo. Dawka jest zwiększona o współczynnik 1,5 dla tej drogi podania. Maksymalne dawki leku dla dorosłych podawane dożylnie — dawka pojedyncza 0,0005 g (0,5 mg), dawka dobowa 0,001 g (1 mg).
Strofantyna — Działania niepożądane
- Przewód pokarmowy — zmniejszenie apetytu, nudności, wymioty, biegunka.
- Układ krążenia — komorowe zaburzenia rytmu, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy.
- Układ nerwowy — ból głowy, zawroty głowy, zaburzenia snu, zmęczenie, rzadko — zaburzenia widzenia barw, depresja, psychoza.
- Inne — reakcje alergiczne, pokrzywka, trombocytopenia, plamica małopłytkowa, krwawienie z nosa, wybroczyny, ginekomastia.
Strofantyna — Przedawkowanie
Objawy przedawkowania są zróżnicowane.
- Układ krążenia — zaburzenia rytmu serca, w tym bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, częstoskurcz komorowy lub ekstrasystolia, migotanie komór.
- Przewód pokarmowy — anoreksja, nudności, wymioty, biegunka.
- Ośrodkowy układ nerwowy i narządy zmysłów — ból głowy, zmęczenie, bardzo rzadko — dezorientacja, omdlenia.
Leczenie polega na odstawieniu leku lub zmniejszeniu kolejnych dawek i zwiększeniu odstępów czasowych między podaniem leku, podawanie antidotum (unitiol, EDTA), leczenie objawowe (leki antyarytmiczne — lidokaina, fenytoina, amiodaron, preparaty potasu, blokery choliny — siarczan atropiny).
Strofantyna — Interakcje z innymi lekami
Podczas stosowania Strofantyny razem z barbituranami (fenobarbital, etominal sodu itp.) działanie kardiotoniczne glikozydu jest zmniejszone. Jednoczesne stosowanie leku Strofantyna z lekami sympatykomimetycznymi, metyloksantynami, rezerpiną i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii. Stężenie strofantyny w osoczu zwiększa się przy jednoczesnym podawaniu chinidyny, amiodaronu, kaptoprilu, antagonistów wapnia, erytromycyny i tetracykliny. Siarczan magnezu zwiększa możliwość wystąpienia opóźnionego przewodzenia i bloku przedsionkowo-komorowego serca.
Leki saluretyczne, hormony adrenokortykotropowe, glikokortykosteroidy, insulina, preparaty wapnia, środki przeczyszczające, karbenoksolon, amfoterycyna B, benzylopegcholina, salicylany zwiększają ryzyko zatrucia glikozydami. Środki antyarytmiczne, w tym blokery beta-adrenoreceptorów, potęgują negatywne chrono- i dromotropowe działanie glikozydu. Induktory mikrosomalnych enzymów wątrobowych (fenytoina, ryfampicyna, fenobarbital, fenylobutazon, spironolakton), a także neomycyna i cytostatyki zmniejszają stężenie strofantyny w osoczu. Preparaty wapnia zwiększają wrażliwość na glikozydy nasercowe.
Strofantyna — Cechy zastosowania leku
Należy zachować ostrożność podczas podawania leku w hipomagnezemii, hipernatremii, niedoczynności tarczycy, znacznym poszerzeniu jam serca, sercu „płucnym”, zapaleniu mięśnia sercowego, otyłości oraz w podeszłym wieku, gdyż w tych przypadkach zwiększa się możliwość zatrucia.
Szybkie podanie dożylne może spowodować bradyarytmię, częstoskurcz komorowy, blok przedsionkowo-komorowy i zatrzymanie akcji serca. Na szczycie działania może wystąpić ekstrasystolia, czasem w postaci bigamii. Aby zapobiec wystąpieniu tego efektu, dawkę można podzielić na 2-3 wstrzyknięcia dożylne lub pierwszą dawkę podać domięśniowo.
W przypadku wcześniejszego leczenia innymi glikozydami nasercowymi należy zrobić przerwę przed dożylnym podaniem Strofantyny (w przeciwnym razie może wystąpić toksyczne działanie sumowania glikozydów). Przerwa będzie trwała od 5 do 24 dni, w zależności od przejawów skumulowanego działania poprzedniego leku.
Ze względu na wyraźny efekt kardiotropowy leku i jego szybkie działanie, wymagana jest maksymalna dokładność w dawkowaniu i wskazaniach do stosowania.
